Palestrante
Descrição
A esquistossomose constitui uma doença tropical negligenciada de expressivo impacto socioeconômico, ocasionada por helmintos do gênero Schistosoma e com prevalência estimada em mais de 250 milhões de indivíduos globalmente. Atualmente, a terapêutica e o controle desta helmintíase restringem-se ao uso exclusivo do praziquantel; contudo, as limitações inerentes a este fármaco ratificam a premência na busca por novos agentes bioativos. Diante desse cenário, o presente estudo investigou o potencial antiparasitário in vitro de doze derivados sintéticos híbridos, baseados nos núcleos isoindolina-1,3-diona e imidazolidina-2,4-diona, frente a vermes adultos de Schistosoma mansoni. Na triagem preliminar (50 µM), os derivados isoindólicos demonstraram-se inativos. Em contrapartida, quatro análogos da série imidazolidina-2,4-diona (8, 9, 11 e 12) apresentaram acentuada atividade antiparasitária. Ensaios de concentração-resposta revelaram valores de EC₅₀ compreendidos entre 12,6 e 19,8 µM, destacando-se os compostos 9 e 12 como os protótipos de maior potência. Adicionalmente, todos os compostos ativos exibiram reduzida citotoxicidade em linhagens celulares Vero (CC₅₀ > 200 µM) e índices de seletividade superiores a 10, o que evidencia um perfil de segurança biológica favorável. Em suma, os achados identificam o núcleo imidazolidina-2,4-diona como um scaffold promissor para a prospecção de novos candidatos terapêuticos, fundamentando investigações voltadas à elucidação de mecanismos de ação e à progressão destas moléculas no fluxo de desenvolvimento de fármacos para doenças negligenciadas.
| Palavras-chave | Derivados de imidazolidina-2,4-diona; propriedades antiparasitárias; Schistosoma mansoni; esquistossomose. |
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| Em qual formato você prefere apresentar seu trabalho? | Apresentação Oral |
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| O seu trabalho se encaixa em qual dos 20 Objetivos de Desenvolvimento Sustentável (ODSs)? | 3. Saúde e Bem-Estar |